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Un anticoagulante más moderno
Los investigadores han desarrollado un método más fácil y potencialmente más económico para sintetizar heparina, un anticoagulante ampliamente utilizado que generalmente se elabora a partir de intestinos de cerdo o pulmones de vaca. Si bien ya se encuentra disponible una forma de heparina sintética, la versión de origen animal es más barata y domina el mercado; Cuesta alrededor de $ 5 a $ 35, frente a $ 50 a $ 60 por la misma dosis del sintético. La nueva técnica también podría conducir al desarrollo de nuevos tipos de heparina, que podrían ser útiles para tratar el asma y otros trastornos que no están relacionados con la coagulación de la sangre.
El mercado mundial de la heparina requiere alrededor de 700 millones de cerdos al año, y muchas de las materias primas derivadas de los cerdos provienen de China. Pero la producción en el extranjero dificulta el control de la calidad. En 2008, un lote contaminado de la droga de China mató a más de 200 personas, lo que hizo aún más evidente la necesidad de una versión sintética fácil de producir.
Ahora, aproximadamente 10 años después de que se desarrolló la primera heparina completamente sintética, un equipo de investigadores académicos ha descubierto una manera de simplificar el proceso de fabricación, reduciendo 50 pasos químicos a 10 a 12 pasos más manejables y asequibles.
Los investigadores encontraron que la clave eran las bacterias. La síntesis química de heparina es un desafío porque requiere reposicionar varias entidades químicas llamadas grupos sulfato. Mediante la bioingeniería de bacterias para producir el precursor químico del fármaco, los investigadores lograron una estructura inicial más óptima y eliminaron la mayoría de los pasos químicos manuales. En lugar de tener que sumar y restar cuidadosamente los diversos grupos sulfato, simplemente mezclaron las enzimas y cofactores necesarios y dejaron que la estructura derivada de las bacterias hiciera el resto.
Las bacterias son en realidad más inteligentes que los químicos en este caso, dice Coctelera Mousa , profesor de la Facultad de Farmacia y Ciencias de la Salud de Albany en Nueva York y coautor del nuevo estudio, que se publica en la revista Ciencias .
El proceso basado en bacterias, conocido como síntesis quimioenzimática, produce un rendimiento de fármaco relativamente alto de alrededor del 40 por ciento, lo que es importante para mantener bajos los costos de fabricación. El compuesto resultante no es exactamente idéntico a la heparina sintética existente, llamada Arixtra, por lo que el medicamento aún deberá probarse en ensayos clínicos en humanos antes de que pueda llegar al mercado. Pero los investigadores demostraron que su heparina no es tóxica y funciona bien como anticoagulante en animales.
Para hacer un producto comercial, los investigadores deberán escalar el método quimioenzimático desde el nivel de miligramos del laboratorio universitario hasta el nivel de kilogramos de una compañía farmacéutica. Ese es el gran desafío, dice Jian Liu , investigador de química médica en la Universidad de Carolina del Norte, Chapel Hill, y uno de los autores principales del estudio. Pero, en teoría, esto abre la puerta y, con suerte, la industria se dará cuenta de la importancia de este método.
Si todo va bien, la heparina de origen animal podría eliminarse gradualmente dentro de cinco a 10 años, dice Jeremy Turnbull , experto en heparina de la Universidad de Liverpool en el Reino Unido, que escribió un editorial que acompaña al estudio. La nueva disponibilidad de opciones quimioenzimáticas podría ser valiosa para varios tratamientos de enfermedades, incluido el cáncer, dice. Debería ser posible escalar el proceso hasta el nivel de kilogramos o más, pero sin duda requerirá un mayor esfuerzo.